El tratar de curar enfermedades o bien paliar sus efectos utilizando las plantas ha sido una actividad tan primitiva como el aprovechar las mismas como fuente de alimentación. La plantas consideradas como medicinales son aquellas que contienen en alguno de sus órganos algún principio con efectos curativos o paliativos de enfermedades en humanos o animales. La mayor parte de la medicina actual, sin embargo, utiliza principios activos purificados y administrados con precisión cuya fuente puede estar en las mismas plantas utilizadas desde antiguo o bien sintetizados en laboratorio.
Los principios activos de las plantas pueden ser cualquiera de los compuestos del metabolismo. Éstos se pueden separar en dos grandes grupos, por un lado los compuestos fundamentales o primarios en el metabolismo, que incluyen glúcidos, lípidos y prótidos, la gran mayoría tienen una distribución amplia y sus efectos farmacológicos son menos importantes; en cambio los compuestos del metabolismo secundario pueden tener una distribución a veces muy restringida y su importancia farmacológica es mucho mayor, su clasificación es compleja, básicamente se separan en tres grandes grupos: compuestos fenólicos, terpenos y esteroides y en tercer lugar los alcaloides, en algunos casos es difícil determinar en que grupo asignarlo, ya que el compuesto puede tener elementos de dos o más grupos.
Los alcaloides constituyen uno de los grupos de mayor interés terapéutico, dada la gran diversidad estructural y la gran amplitud de sus actividades, aún quedan muchos por conocer.
Alcaloides verdaderos: son los que se originan a partir de aminoácidos. Algunas sustancias no es fácil ubicarlas en estos tres grupos, como la colchicina, la cafeína, la teofilina, etc.
Pseudoalcaloides: poseen las características de los alcaloides verdaderos pero no proceden de un aminoácido. En la mayoría de los casos se trata de terpenos o isoprenoides, y se habla de alcaloides terpénicos (monoterpénicos, sesquiterpénicos, diterpénicos o esteroídicos). También incluyen sustancias nitrogenadas heterocíclicas que provienen del metabolismo del acetato, como la coniína de la cicuta.
Protoalcaloides: son aminas simples cuyo nitrógeno se encuentra incluido en un sistema heterocíclico, poseen reacción básica y se forman in vivo a partir de aminoácidos. Por ejemplo la serotonina, la mescalina del peyote, la cationina del té de los Abisinios, las betaínas, incluso algunos autores incluyen las betalaínas (a veces denominadas cromoalcaloides).